Erowid References Database
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Fillion G, Fillion MP, Goiny M, Jacob J.
“Au sujet des interactions du Propranolol et des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine”.
J.Pharmacol.. 1978;9(2):184.
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Abstract
La fixation du propranolol sur des sites de liaison dŽcrits comme ds rŽcepteurs postsynaptiques de la 5-hydroxytryptamine (5-) a ete rapportŽe rŽcemment par Middlemiss et coll. (1977) qui ont mesurŽ la fixation de 3H 5-HT et son deplacement sur une fraction mitochondriale brute de cerveau de Rat. -Le propranolol avait une affinite aussi grande que le mŽthysergide pour les sites sŽrotonergiques dŽcrits: les DI 50 correspondantes tant de 0,21 mcM pour le (Ð) propranolol [0,60 mcM pour le racŽmique ( 1 )] et de 0,28 Á,M pour le methysergide. Nous avons repris cette analyse sur les sites de liaison sŽrotonergiques de haute affinitŽ (KD = 2 ‡ 3 nM) mis en Žvidence sur des prŽparations de membranes synaptosomales purifiees (FILLION et coll., 1976 et 1978). Diverses egions du cerveau ont etŽ etudiees: striatum, hippocampe et septum. Le propranolol est effectivement inhibiteur de la fixation de 5-HT mais son activite est faible (DI 50 = 50 ˆ 60 mcM), trs infŽrieure ˆ celle des dŽrives de la 5-HT (5-MŽthoxytryptamine = 0,1 2'M, bufotŽnine = 0,03 M) ou d'antisŽrotonines typiques (LSD = 0,008 M, mŽthiothŽpine 0,08 mcM, mŽthyrgide 1 mcM). La DI 50 du propranolol est en fait du mme ordre de grandeur que ccue de substances qui ne peuvent trc considŽrŽes comme ligand spŽcifique du site 5HT: dopamine 70 mcM, NA > 10 mcM, halopŽridol 25 mcM. Les diffŽrences observŽes entre les rŽsultats de Middlemess et coll. (1977) ct les n™tres correspondent vraisemblablement au fait que des sites de liaison differents vent impliquŽs. Dans nos essais, ce vent des sites de haute alffinitŽ dont nous persons qu'ils pourraicut jouer un r™le fonctionnel important eh relation avec l'activation d'un systme adŽnylcyclasique sensible ‡ la 5-HT (FILWON et al., 1977); dans les expŽriences de MIDDLEMISS et coll., il sÕagit des sites de moindre affinite (KD = 12 nM) decrits prŽcŽdemment par BENNETT et SNYDER (1976) qui ont peut-tre une importance physiologique mais dont le r™le fonctionnel reste pour l'instant totalement ˆ dŽmontrer.
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